在新法规背景下，化妆品配方对功效的需求成为重要的考虑，配方原则也逐步从此前的物理化学思维转向生物化学思维。活性成分如何选择，即如何在配方中稳定，如何经皮渗透，如何定位，如何释放将成为未来长期考虑的关键要素。
化妆品主要是外用产品，由于有皮肤屏障的作用，所以决定了化妆品配方具有不同于经口服用产品的特点。这些特点主要从两个大的方向考虑，即：安全和功效。
安全：即时安全性、长期安全性，长期使用， 累积性，不经肝静脉吸收，无首过效应
功效：稳定、无交叉反应、经皮吸收、靶向定位、释放、代谢（前体类）。
安全性一直是护肤品中高度关注的问题。安全性为什么如此重要，甚至比药品要求更高。
这是因为，基于如下考虑：
1.1护肤品外用，暴露在环境中，受外界环境的影响。
某些成分如果浓度过高，可能对部分使用者产生直接刺激。
或者，成分本身并不导致刺激和敏感，但在特定条件下，如遇到光，会诱导光敏反应，视黄醇、芸香甙、橙皮苷等出现的过敏反应可以归为这类条件性光敏反应。
由于护肤品局限于外部使用，不经过肝静脉吸收，因此可以避开肝脏的首过效应（解毒）。因此：有些成分初级产物的出现细胞毒性，如氢醌，杜鹃醇。
有些成分虽然不会产生急性刺激或致敏，但代谢周期长（通常指半衰期t1/2），经过长时间的蓄积会诱导产生毒性（初级产物和刺激代谢产物），如甲苯、二甲苯残留物，以及重金属、农药残留、汽车尾气和烟草中的
其次，蓄积毒性除了初级产物引起的毒性之外，还有些物质渗透性比较高，皮肤吸收较好，当遇到紫外线时，也会生成有害产物，如对羟基苯甲酸甲酯。其他的羟基苯甲酸脂类，一方面抑制（雄激素受体）活化，（雌激素受体），导致内分泌干扰，同时长期的影响可能与乳腺癌相关。
还有些成分，本身相对稳定，而且安全，但代谢为次级产物会产生间接影响，如杜鹃醇，生成羟基氢醌和氧化氢醌，导致皮肤白斑反应。
以上是从安全的角度讨论选择成分的复杂性。
从使用美容产品的目的出发，消费者期待所使用的的产品能够带来好的功效。
从功效的角度出发，需要考虑下面几个关键条件。
2.1 在配方中是否稳定
许多抗氧化成分，在水基配方中的稳定性不好，经典成分是维生素C，在水中稳定的pH低于3.2，护肤品的配方无法满足这一条件（规定不低于3,8）。因此在水剂中，如果希望Vc能发挥其效能，需要达到8-20%。在开放环境中，Vit C降解为呋喃酸，在缺氧的条件下，代谢为呋喃醛，这两个过程数小时内即可完成。
2.2 渗透性
关于经皮渗透，一是考虑分子量，在600Da（或500Da）以下的小分子物质，可透皮吸收，经毛囊吸收的成分分子量略大；二是考虑其水溶性，水溶性的成分难吸收（纯Vit C)脂溶性的成分易吸收（Vc IP或Vc乙基醚）。
2.3 是否具有靶向性
目前大多数单一组分都不具备靶向性，但经设计的纳米乳或脂质体具备一定的靶向性。
2.4 能否释放，适用于贴敷类产品。
如，经试验测试，水基配方体系的面贴膜，经15分钟贴敷后，仍有约50%的组分没有被皮肤吸收。
2.5 是否能代谢为活性成分（生物利用度）
许多成分，由于稳定性和吸收性的原因，可能使用其衍生物，这些衍生物并非可以直接发挥活性的形式，被称为前体。
比如维生素，最终的活性形式为视黄酸，因此，无论是单一的纯视黄醇、还是视黄醇衍生物、或者视黄酸衍生物，被吸收后，在细胞内仍然需要降解为视黄酸发挥其活性（单身状态）。类似，单纯的维生素，吸收性不理想。试验证实，试验含Vit C的产品1小时，吸收进入皮肤的比例不足1%。作为Vc衍生物，Vit C乙基醚是相对稳定，吸收比例较高，同时，到达细胞后又可降解为维生素C单体（恢复单身）的形式。生物利用度比其他的维生素C形式高。
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