甘草为多年生豆科植物,2015年《中国药典》收载的药用甘草为乌拉尔甘草光果甘草胀果甘草,药用部位为根及根茎。光果甘草提取物来源于光果甘草的茎或根,活性成分主要为三萜类、黄酮类(光甘草定)、多糖类、氨基酸、生物碱和有机酸(甘草酸)等化合物。

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光甘草定的结构式

光果甘草提取物的主要功效有:抑制酪氨酸酶的活性(美白),与SOD(过氧化物歧化酶)和维生素E相似的清除氧自由基的能力(抗氧化),是一种可用于抗菌消炎、抗氧化、抗衰老、防紫外线、美白亮肤和祛斑的优质活性物。

一、抗菌 

赵全民等有研究过光甘草定的抑菌能力,药敏实验结果表明(表1),光甘草定对检测的金黄色葡萄球菌ATCC25923、金黄色葡萄球ATCC29213、粪肠球菌ATCC29212、大肠杆菌ATCC25922的MIC(最小抑菌浓度)分别为4 μg/mL、4 μg/mL、32 μg/mL和256 μg/mL,即光甘草定对这些被检测的标准菌株均有抗菌活性。

表1 甘草定及对照药物抗金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和大肠杆菌活性(μg/mL)

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二、抗炎 

光果甘草的抗炎机理主要是减少趋化因子和促炎症因子的表达,抑制致炎性因子,抑制类固醇代谢酶等不同机制协同产生抗炎作用。光甘草定的抗炎活性于1998年首次被证实,光甘草定在浓度为6.25 μg/mL时就能够有效抑制由花生四烯酸刺激生成的COX(环氧化酶)的活性,抑制率为31.9%。

研究表明,由于小胶质细胞和鼠巨噬细胞的COX-2、核因子NF-κB和转录因子激活蛋白-1在使用光甘草定干预细胞之后被显著下调,因此该细胞系本来大量释放的炎症因子(如:白介素IL-1、肿瘤坏死因子TNF-α、NO、前列腺素PGE2),在利用光甘草定干预细胞培养之后显著减少。

三、抗氧化 

郑雅婷研究了光甘草定对DPPH的抑制能力,并与维生素C进行比较。

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图1  DPPH自由基清除率

结果如图1所示,维生素C在摩尔浓度为350 μM和700 μM时,对DPPH自由基的清除率为40.65%和54.19%,半数抑制浓度(IC50)为537 μM;而光甘草定在摩尔浓度为30 μM和60 μM时,对DPPH自由基的清除率达到了52.77%和98.35%(IC50为23.73 μM);由此说明,光甘草定对DPPH清除作用远远超过维生素C,即光甘草定具有抗氧化功效。

四、美白 

郑雅婷通过蘑菇酪氨酸酶活性测试、α-MSH(α-黑色素细胞激素)诱导后B16黑色素瘤细胞的胞内酪氨酸酶活性测试及胞内黑色素含量测试来研究光甘草定体外减少黑色素生成的作用。

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图2  蘑菇酪氨酸酶的抑制率

图2为蘑菇酪氨酸酶的抑制情况,α-熊果苷在摩尔浓度为1000 μM和2000 μM时,对蘑菇酪氨酸酶的抑制率为44.52%和57.12%(IC50为962.6 μM);而光甘草定在摩尔浓度为5 μM和15 μM时,对蘑菇酪氨酸酶的抑制率达到了68.07%和92.11%(IC50为1.09 μM);由此说明,光甘草定对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用远远超过α-熊果苷。

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图3  B16细胞胞内酪氨酸酶活性测试

图3为B16细胞胞内酪氨酸酶活性情况,模型组的酪氨酸酶活性在1 μM的α-MSH诱导下达到123.15%(空白组的酶活性为100%)。阳性对照组的α-熊果苷在摩尔浓度为1 mM时,其细胞酪氨酸酶活性由模型组的123.15%降低到97.43%;而光甘草定在摩尔浓度为5和30 μM时即表现出很强的酪氨酸酶活性抑制能力,其细胞酪氨酸酶活性由模型组的123.15%降低到88.38%和63.81%,由此说明,光甘草定降低黑色素细胞内酪氨酸酶活性的能力远远强于α-熊果苷。

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图4 B16细胞胞内黑色素含量测试

图4为B16细胞胞内黑色素含量情况,利用1 μM的α-MSH造模的模型组的黑色素含量达到126.75%(空白组的黑色素。阳性对照组的α-熊果苷在摩尔浓度为1 mM时,其细胞内黑色素含量由模型组的126.75%降低到95.81%;而光甘草定在摩尔浓度为5和30 μM时即表 现出很强的黑色素生成抑制能力,其细胞内黑色素含量由模型组的126.75%降低到86.22%和50.03%,由此说明,光甘草定降低黑色素细胞黑色素生成的能力远远强于 α-熊果苷。

五、总结 

光果甘草属于传统的中药植物,多用其根及根茎,化学成分包括以甘草酸、甘草次酸为主要成分的三萜类皂苷;以甘草苷、异甘草苷为主要成分甘草黄酮和甘草多糖、有机酸等,主要有美白、抗氧化、抗菌、抗炎等作用;还可以预防肌肤老龄化、清除自由基与超氧离子、抑制酪氨酸酶的活性;应用在化妆品中可起到防晒、美白、抗过敏和治疗皮肤病等作用。

参考资料:

[1] 于鲁志. 中药甘草抗炎作用药理和临床研究进展. 光明中医. 2017.

[2] 赵全民. 中药单体化合物光甘草定的体外抗菌活性研究. 中国预防兽医学报. 2010.

[3] 韩莉君. 含光果甘草提取物的美白乳液的制备. 发酵科技通讯. 2019.

[4] 刘雨萌. 甘草活性成分提取及在美白化妆品中的应用研究. 河南大学硕士论文. 2015.

[5] 郑雅婷. 光甘草定对皮肤黑色素的调控作用及机理研究. 广东工业大学硕士论文. 2019.

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